ยา isordil กลไกการออกฤทธิ์

Cardiovascular drugs from Sirinoot Jantharangkul

  1. ˹���á
  2. ��дҹʹ���
  3. ����ᵡ��ҧ�ͧ�� isosorbide 10 mg �Ѻ isosorbide dinitrate

����ᵡ��ҧ�ͧ�� isosorbide 10 mg �Ѻ isosorbide dinitrate

6 �ѹ��¹ 2555 13:37 �. ��ҹ 16593 ���� �� stamp_mutu

��ҡ��Һ��� �բ�ͺ����ѧ� ᵡ��ҧ�ѹ�ç�˹ �͡ķ����ѧ� ����ջ�ԡ����������ҧ�ҡѺ�ҵ���˹��ҧ ��Ẻ�����´�Ф�

1 �����Դ���

�����Դ��繷�� 1

isosorbide dinitrate  ������Ѻ��зҹ���Ƕ١�ٴ��� �ж١���ٻ (metabolism) ���Ѻ�������������÷���͡ķ��� (active) ���  isosorbide-5- mononitrate   

isosorbide dinitrate    ��� isosorbide-5- mononitrate   ���Ң�����ʹ���ʹ���㨷�����ѡ���ҡ�ûǴ������ ����㹡���� Nitrate  �����ռŷ���������������º���µ��  �辺����ռ��蹪Ѵ����к����������ʹ���ʹ �������ʹ���ʹᴧ�����ʹ���ʹ�Ӣ��µ�� (��ʹ���ʹ�Ӣ��µ���ҡ������ʹ���ʹᴧ) �����ʹ�����§�����е�ҧ��ҡ��� ������ռ��µç��ͨѧ�����Ф����ç㹡���鹢ͧ����������öŴ������ѧ�ҹ�ͧ������������� ���Ŵ��Ҵ�ͧ���������繼ŷҧ�����ҡķ���ͧ�ҵ�͡�����������º�ͧ��ʹ���ʹ ����������ҹ�ҹ�ͧ��ʹ���ʹ���·ҧŴŧ��Ф����ѹ���ԵŴŧ  ���͡ķ���Ŵ����ҳ���ʹ�������ͧ��ҧ������㨤��µ�� (preload) ��Ф�����ҹ�ҹ�ͧ��ʹ���ʹ���·ҧ�ͧ�������� afterload ���Ŵ������ͧ����͡��ਹ�ͧ�������������

�ҡ�����֧���ʧ��ҡ������ �Ǵ�����  ���¹����� �ֹ��  �����ѹ���Ե������������¹�����Һ����ҧ�Ǵ���� 

��ԡ����������ҧ�� : �����������Ѻ�ҷ���������ѡ���������͹���ö�Ҿ�ҧ�� ����  sildenafil , tadalafil , vardenafil ���Шз��������ѹ���ԵŴ���ŧ���ҧ�ҡ (potentiation of hypotensive effects) ���ѹ���¶֧����Ե��

administrator 26 �ѹ��¹ 2555 9:28 �.

�����ʴ������Դ���

** �ٻ�Ҿ ��Ҵ��ͧ����Թ 500 KB ������ٻ�Ҿ ���ʡ�� .jpg, .gif, .png ��ҹ�� **

�����Դ��繢ͧ��ҹ���ʴ������䫵� ����ͤ����Դ��繢ͧ��ҹ���Ѻ���͹��ѵԨҡ�������к�

�ʴ������Դ���

Isosorbide mononitrate ต่างจาก Isosorbide dinitrate อย่างไร และ Isosorbide dinitrate แบบ oral ต่างจาก sosorbide dinitrate แบบ sublingual อย่างไร

คำถามถูกตั้งเมื่อ  2017-06-30 12:00:23  จำนวนผู้เข้าชม 5677

รายละเอียดคำถาม

คำถาม:

สามารถใช้ Isosorbide dinitrate แบบ oral แทน sublingual ได้หรือไม่

ข้อมูลผู้ป่วย:
เพศ: ไม่ระบุ  อายุ: ไม่ระบุ   น้ำหนัก: ไม่ระบุ   ส่วนสูง: ไม่ระบุ
โรคประจำตัว:
ไม่ระบุ
ประวัติการแพ้ยา/อาหาร/สารเคมี/อื่นๆ:
ไม่ระบุ
ข้อมูลอื่นๆเพิ่มเติม:
ไม่ระบุ
ข้อมูลที่สืบค้นได้:

ไม่ระบุ


วัตถุประสงค์การถาม:

เพื่อแก้ปัญหาผู้ป่วย, เพื่อประโยชน์ในการปฏิบัติงาน, เพื่อเพิ่มเติมความรู้/วิจัย



คำตอบ 1

รายละเอียดคำตอบ:

Isosorbide mononitrate (ISMN)  และ Isosorbide dinitrate (ISDN) เป็นยาในกลุ่ม Nitrates ออกฤทธิ์ขยายหลอดเลือดหัวใจโดยการเปลี่ยนเป็น NO (nitric oxide) ออกฤทธิ์ต่อหลอดเลือด โดยจะกระตุ้นเอนไซม์ guanylase cyclase ให้เกิดการสร้าง cGMP เพิ่มขึ้น มีผลลดการ phosphorylation ของ myosin light chain (Myosin-LC) ทำให้กล้ามเนื้อเรียบคลายตัวทำให้หลอดเลือดหัวใจขยายตัว ช่วยลด myocardial oxygen demand ทั้ง Isosorbide mononitrate และ Isosorbide dinitrate มีข้อบ่งใช้สำหรับใช้ป้องกันอาการปวดเค้นหัวใจ (anti-anginal drugs) ในโรคหลอดเลือดแดงโคโรนารีและโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย และสำหรับ Isosorbide dinitrate มีข้อบ่งใช้ร่วมกับยา hydralazine ในการรักษาโรคหัวใจล้มเหลว

  • sosorbide mononitrate (ISMN) เป็น active metabolite ของ Isosorbide dinitrate (ISDN) มีค่า bioavailability และ haft life (4-6 hours) ที่นานกว่า ISDN มีข้อบ่งใช้คือเป็นยาทางเลือกแรกสำหรับป้องกันอาการปวดเค้นหัวใจในโรคหลอดเลือดแดงโคโรนารีและโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย โดยรูปแบบ immediate-release form ในประเทศไทยมีความแรง 20 mg (เช่น Ismo, Isopen, Monasorb) สามารถบริหารให้วันละ 2 ครั้งโดยให้ห่างกันอย่างน้อย 7 ชั่วโมง และสำหรับรูปแบบ sustained-release form ในประเทศไทยมีความแรง 60 mg (เช่น Imdex, Monolin SR, Sorbinate SR) สามารถบริหารให้วันละ 1 ครั้งได้
  • Isosorbide dinitrate (ISDN) แตกต่างกับ sosorbide mononitrate (ISMN) คือเมื่อรับประทานเข้าสู่ร่างกาย ISDN ที่ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารจะต้องผ่านการ metabolism ที่ตับ โดยจะถูกเปลี่ยนให้อยู่ในรูป active metabolite คือ Isosorbide-2-mononitrate และ Isosorbide-5-mononitrate ซึ่งมีครึ่งชีวิตในร่างกาย 2 ชั่วโมง และ 4 ชั่วโมง ตามลำดับ โดยรูปแบบ immediate-release form ในประเทศไทยมีความแรง 10 mg และ 30 mg (เช่น Corodil, Hartsorb, Isobide) บริหารให้วันละ 3-4 ครั้ง เพื่อให้ระดับยาอยู่ ในช่วงรักษา โดยจะไม่ให้เกินกว่าวันละ 4 ครั้ง เนื่องจากจะทำให้เกิด nitrate tolerance และสำหรับรูปแบบ sustained-release formยังไม่มีในประเทศไทยโดยในสหรัฐอเมริกามีความแรง 40 mg (เช่น Dilatrate SR และ Isochron) โดยทั้ง 2 รูปแบบมีข้อบ่งใช้สำหรับ “ป้องกัน” อาการปวดเค้นหัวใจในโรคหลอดเลือดแดงโคโรนารีและโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย นอกจากนี้ ISDN ยังมีรูปแบบสำหรับอมใต้ลิ้น (Sublingual) ในประเทศไทยมีความแรง 5 mg (เช่น Isorem, Hartsorb) มีข้อบ่งใช้สำหรับใช้ “บรรเทา” ปวดเค้นหัวใจในโรคหลอดเลือดแดงโคโรนารีและโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย และใช้ป้องกันอาการเจ็บเค้นหน้าอกขณะออกกำลังโดยให้อมใต้อิ้นก่อนออกกำลังกาย 5-10 นาทีแล้ว โดยยาจะถูกดูดซึมผ่านเยื่อบุผนังใต้ลิ้นและจะเริ่มออกฤทธิ์ใน 2-10 นาที และมีฤทธิ์อยู่ได้นานประมาณ 2 ชม.

สำหรับอมใต้ลิ้น (Sublingual) เป็นทางในการบริหารยาเพื่อให้ยาออกฤทธิ์เร็วภายในเวลาไม่กี่นาที และหลีกเลี่ยงการเกิด hepatic first-pass metabolism ทั้งนี้เพื่อให้ระดับยาในเลือดเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว มี bioavaiability สูง เพื่อลดอาการเจ็บอกอย่างเฉียบพลัน ดังนั้นในกรณีต้องการใช้ยาเพื่อบรรเทาเจ็บเค้นหน้าอกเฉียบพลันนั้นไม่สามารถใช้ยา ISDN รูปแบบรับประทานแทนรูปแบบอมใต้ลิ้นได้เนื่องจากยารูปแบบรับประทานใช้ระยะเวลาในการออกฤทธิ์นาน 45-60 นาที ซึ่งการรักษาอาการเจ็บเค้นหน้าอกเฉียบพลันนั้นนั้นเราหวังผลให้ยาออกฤทธิ์เร็วที่สุดในการบรรเทาอาการของผู้ป่วยดังนั้นการใช้ยารูปแบบอมใต้ลิ้นจึงเหมาะสมกว่า